Дексаметазон

Дексаметазон — медициналык жана ветеринардык дары-дармек, сезгенүүгө каршы жана иммуносупрессиялык таасири бар, синтетикалык глюкокортикостероид. Ал ар кандай ооруларды дарылоодо колдонулат.

Физикалык касиеттери

Дексаметазон - жытсыз ак же агыш түстөгү кристаллдык күкүм. Таза түрүндө полиэтиленгликолдо эрийт.

Сууда эригичтик 25 ° C 100 мг / л. Ацетон, этанол, хлороформдо эрийт.

Колдонмосу

1960-жылдардан баштап, дексаметазон дүйнө жүзү боюнча аутоиммундук ооруларды дарылоодо колдонулуп келет. Ревматикалык ооруларда, бала ай-күнү жетпей төрөлгөндө, залалдуу шишиктерди дарылоодо адъювант катары колдонулат. Ошондой эле эритематоз тутумунун кызыл жутуусунда, Кавасаки синдромунда, бронхиалдык астмада, гломерулонефритте жана башкаларда натыйжалуу ооруларда дагы колдонулат. Мындан тышкары, дексаметазон башка кортикостероиддер сыяктуу эле жугуштуу ооруларга, бирок анын мындай терапияга карата колдонулушун аныктоо кыйын, анткени иммундук системанын токтотуу таасири организмдин козгогучтан арылышына жол бербейт. Дал ушул себептен дары-дармектердин нускамаларында жугуштуу оор илдеттер жөнүндө жазылбай, антибиотиктер менен бирге колдонулгандыгы көрсөтүлгөн.

Дексаметазон катуу COVID-19ту дарылоодо колдонулуп, касиети мыкты экенин көргөздү, бирок ковиддин жеӊил формасы менен ооруган бейтаптарга (деми кыстыгуу менен ооруган жана орто жана жеңил) бул дары сунушталбайт.

2020-жылдын октябрь айынан баштап, Дексаметазон COVID-19 оор формасы менен ооруган бейтаптарды дарылоодо эффективдүүлүгү далилденген жалгыз дары болуп саналат.

Тарыхы

Дексаметазон 1957-жылы илимпоздор тобу тарабынан чычкандардагы глюкокортикоиддерди, минералокортикоиддерди жана алардын сезгенүүгө каршы касиеттерин изилдегенден кийин табылган. Окумуштуулар дексаметазондун бөйрөк үстүндөгү атрофияны дарылоо, ашыкча салмакты азайтуу жана гликоген балансын өзгөртүү мүмкүнчүлүгүн ачышты. Препарат түзүлгөндөн көп өтпөй, ал ревматоиддик ооруларды дарылоодо ийгиликтүү сыналган.

1961-жылы дары колдонууга бекитилген. Андан кийин ал ДСУнун сунуштарына киргизилип, 1960-жылдары бардык өлкөлөрдө колдонула баштаган.

2020-жылы, COVID-19 пандемиясы учурунда Оксфорд университетинин окумуштуулары, дары оор дем алган, оор илдетке чалдыккан пациенттердин өлүмүн азайтарын далилдешкен.   

Фармакологиялык касиеттери  

Фармакокинетика

Канда ал белгилүү бир ташуучу белок - транскортин менен (60-70%) байланышат. Гистогематологиялык тоскоолдуктардан, анын ичинде гематоэнцефалдык жана плацентардык тоскоолдуктарынан оңой өтөт.

Дексаметазон боордо метаболизденет, анан бөйрөк аркылуу бөлүнүп чыгат. Лактация учурунда ал сүткө өтөт. Кан плазмасынан дексаметазондун жарым ажыроо мезгили 3-5 саатты түзөт.

Фармакодинамика

Ал сезгенүүгө, аллергияга каршы, десенсибилизациялоочу, иммуносупрессивдүү, шокко каршы жана антитоксикалык таасирлерге ээ, бета-адренергиялык рецепторлордун эндогендик катехоламиндерге сезгичтигин жогорулатат.

Кортикотропинди бөлүп чыгаруучу гормон менен, адренокортикотроптук гормондун синтезделишин жана секрециясын басат. Ошентип эндогендик глюкокортикостероиддердин синтезин азайтат.

Кыскача маалымат

1. Дексаметазон COVID-19 менен механикалык желдетилген бейтаптарга колдонгон учурларда, өлүмдүн деңгээлин төмөндөтөт деген божомолдор бар.

2. Дексаметазон профилактикалык каражат катары же орточо симптомдору бар, дем алуу органдарын дарылоо талап кылынбаган бейтаптарга сунушталбайт - бул натыйжасыз гана эмес, оорунун баштапкы баскычында иммундук жоопко тоскоол болушу да мүмкүн.

3. Дексаметазондун бир катар кооптуу терс таасирлери бар, айрыкча чоӊ өлчөмдө көпкө чейин колдонууда ушундай. өз алдынча дарыланууда колдонууга такыр болбойт!

4. Дексаметазон - рецепт боюнча бериле турган дары, ошондуктан адамдар аны коронавирустан коргойт деген үмүт менен сатып албашы керек, анткени баштапкы этапта дексаметазон оорунун курчушун күчөтүп, терс таасирин тийгизиши мүмкүн;

Гидросихлорин

Гидроксихлорохин - бул 4-аминохинолинден алынган безгекке каршы дары. Ошондой эле аутоиммундук ооруларда орточо иммуносупрессивдик, спецификалык жана спецификалык эмес сезгенүүгө каршы таасири бар.

Гидроксихлорохин Россия Федерациясынын Саламаттыкты сактоо министрлигинин VED тизмесине киргизилген.

Covid-19 пандемиясындагы гидросихлорин

2020-жылы, COVID-19 пандемиясы учурунда, бир катар өлкөлөр бул ооруну дарылоо үчүн гидроксохлорохинди колдонуунун максатка ылайыктуулугун талкуулашкан.

COVID-19ту дарылоодо АКШ гидроксихлорохинди 2020-жылдын 28-мартында шашылыш түрдө колдонууга уруксат берген. 2020-жылдын июнь айына чейин, топтолгон клиникалык тажрыйба көрсөткөндөй, гидроксихлорохиндин^[1] белгилүү жана ыктымал пайдасы аларды колдонууга уруксат бергидей белгилүү жана мүмкүн болгон тобокелдиктерден ашып түшпөйт.

АКШнын Биомедициналык Өркүндөтүлгөн изилдөө жана өнүктүрүү башкармасы (BARDA) COVID-19 дарылоо үчүн "шашылыш пайдалануу" уруксатын жокко чыгарууну демилгеледи. 2020-жылы 15-июнда FDA гидроксихлорохинди COVID-19 дарылоо үчүн алгылыктуу дары-дармектердин тизмесинен чыгарган (ушул эле убакта, хлорохинге да уруксат алынган).

Фармакокинетика

Ичкенден кийин, гидроксохлорохин тез жана дээрлик толугу менен ичеги-карын жолунан сиңип кетет. I / m же s / c киргизилгенден кийин, ал тез сайылып жаткан жерден сиңип калат. Дене ткандарында бөлүштүрүлөт. Бөйрөктө, боордо, өпкөдө, көк боордо, ошондой эле көздүн жана теринин меланин камтыган клеткаларында жогорку концентрация менен топтолот. Ал боордо активдүү жана активдүү эмес метаболиттердин пайда болушу менен метаболизденет. Денеден заара менен өтө жай чыгарылат.

Фармакодинамика

Плазмодиянын бардык түрлөрүнүн эритроцит формаларынын өлүмүнө алып келет. Мындан тышкары, айрым диффузиялык тутумдаштыргыч ткандардын ооруларында гидроксохлорохин терапиялык таасир берет. Ал иммуносупрессивдүү жана сезгенүүгө каршы айрым иш-аракеттерге ээ.

Иш-аракет механизми

Гидроксохлорохиндин, башка хининге окшош дары сыяктуу таасир этүү механизми, болжол менен төмөнкүлөр:   

▪ Эритроциттеги гидроксихлорохин эритроцит безгек плазмодийине киргенде, аны ичине кирип, плазмодиянын вакуолдоруна топтолуп, ал жерде эркин протондорду сиңирет (оң пайда болот).

▪ Эритроциттердин ичиндеги плазмодий гемоглобин менен азыктанат. РНдин өзгөрүшү плазмодийдеги гемоглобиндин алмашуусуна тоскоол болуп, натыйжада плазмодий үчүн уулуу гем топтолуп, плазмодий өлөт.